BTK阻害剤AS-1763に関するアメリカ血液学会(ASH)年次総会での発表のお知らせ

2023年11月6日
各 位
会 社 名 カルナバイオサイエンス株式会社
代表者名 代表取締役社長 吉野 公一郎
（コード番号：4572)
問合せ先 取締役経営管理本部長 山本 詠美
(TEL： 078-302-7075)


BTK阻害剤AS-1763に関するアメリカ血液学会（ASH）年次総会での発表のお知らせ

第65回アメリカ血液学会年次総会(American Society of Hematology Annual Meeting & Exposition)
において、当社が開発中の次世代型BTK阻害剤AS-1763の非臨床研究および臨床試験計画に関する2題の
発表が行われますのでお知らせいたします。
AS-1763は当社が創製したブルトン型チロシンキナーゼ（Bruton's tyrosine kinase, BTK)を標的と
する非共有結合型BTK阻害剤であり、共有結合型BTK阻害剤を含む少なくとも2ライン以上の全身療法に
不応もしくは不耐の慢性リンパ性白血病（CLL）
・小リンパ球性リンパ腫（SLL）およびB細胞性非ホジキ
ンリンパ腫（B-cell NHL）の患者を対象としたフェーズ1b試験を米国で実施中です。
AS-1763の特徴づけを目的とした非臨床研究に関する発表は、テキサス大学MDアンダーソンがんセン
ター・エクスペリメンタル・セラピューティクスのShady I. Tantawy医師および当社の研究員が行い
ます。現在実施中のAS-1763のフェーズ1b試験の治験デザインに関する発表は、テキサス大学MDアンダ
ーソンがんセンター白血病科のNitin Jain医師およびその他の全治験実施施設の治験責任医師によっ
て行われます。第65回アメリカ血液学会年次総会は、2023年12月9日から12日まで、米国カリフォルニ
ア州サンディエゴ市において開催されます。


（１）AS-1763の非臨床研究に関する発表（発表番号：1453）
ポスタータイトル Characterization and Preclinical Evaluation of AS-1763, an Oral, Potent and
Selective Noncovalent BTK inhibitor, in Chronic Lymphocytic Leukemia

セッション 605. Molecular Pharmacology and Drug Resistance: Lymphoid Neoplasms: Poster I

発表日 2023年12月9日

発表者 Shady I. Tantawy1, Natalia Timofeeva1, Hitomi Fujiwara2, Mariko Hatakeyama2,
Breana Herrea1, Lizbeth Loza1, Tokiko Asami2, Hiroshi Ohmoto2, Kyoko
Miyamoto3, Yu Nishioka2, Akinori Arimura3, Masaaki Sawa2, Nitin Jain¹, Varsha
Gandhi1
1University of Texas MD Anderson Cancer Center, Houston, TX; 2Carna Biosciences, Inc.; 3CarnaBio USA, Inc.


アブストラクトURL：https://ash.confex.com/ash/2023/webprogram/Paper189659.html

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（２）AS-1763のフェーズ1b試験計画に関する発表（発表番号：3288）
ポスタータイトル Trial in Progress: A Phase 1b Study of AS-1763, an Oral, Potent and Selective
Noncovalent BTK Inhibitor, in Patients with Previously Treated Chronic
Lymphocytic Leukemia/Small Lymphocytic Lymphoma or Non-Hodgkin
Lymphoma

セッション 642. Chronic Lymphocytic Leukemia: Clinical and Epidemiological: Poster II

発表日 2023年12月10日

発表者 Nitin Jain1, James D’Olimpio2, Andrew Gillis-Smith3, Seung Tae Lee4, Nirav N.
Shah5, Javier Pinilla-Ibarz6, Catherine Coombs7, Jacqueline Barrientos8, Shuo Ma9,
Masaaki Sawa10, Kyoko Miyamoto11, Akinori Arimura10,11, Varsha Gandhi1, and
William G. Wierda1
1University of Texas MD Anderson Cancer Center, Houston, TX; 2Clinical Research Alliance, Westbury, NY; 3UMass Chan Medical
School / UMass Memorial Medical Center, Worcester, MA; 4University of Maryland Medical Center, Baltimore, MD; 5Medical College
of Wisconsin, Milwaukee, WI; 6Moffitt Cancer Center, Tampa, FL; 7University of California Irvine Health, Irvine, CA; 8Mount Sinai
Medical Center, Miami Beach, FL; 9Northwestern University, Chicago, IL; 10Carna Biosciences, Inc., Kobe, Japan; 11CarnaBio USA,
Inc., South San Francisco, CA



アブストラクトURL：https://ash.confex.com/ash/2023/webprogram/Paper182568.html
以上


BTK阻害剤AS-1763について
AS-1763は、CLLを含む成熟B細胞腫瘍の治療を目的として開発中の、野生型および薬剤抵抗性変異型BTK
の両方を阻害する高選択性で非共有結合型の経口投与可能な化合物です。イブルチニブを代表とする
共有結合型BTK阻害薬は、CLLや他の成熟B細胞腫瘍の標準選択薬として使用されています。しかしなが
ら、多くの患者で、BTKの481番目のシステイン残基（C481）がセリンに置き換わる変異が生じて、共有
結合型BTK阻害剤の結合が弱まり、薬剤耐性になることが報告されています。また、ピルトブルチニブ
を含む開発中の非共有結合型BTK阻害剤に対する新たな耐性変異も報告されています。AS-1763は、野
生型BTKおよび薬剤抵抗性変異型BTKのリンパ腫細胞の両方の増殖を強く阻害することから、野生型の
みならず薬剤抵抗性変異型BTKをもつ患者の治療にも有効と考えられ、次世代型BTK阻害剤として開発
を進めています。




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