創薬標的となる膜受容体GPCRに対する汎用的なアプタマー創製法の開発に関する研究論文

News Release

2021 年 4 月 27 日
各 位
株式会社リボミック
(コード番号:4591 東証マザーズ)


創薬標的となる膜受容体 GPCR に対する
汎用的なアプタマー創製法の開発に関する研究論文


当社では、難しい創薬標的である膜受容体 GPCR に対する汎用的なアプタマー創製法の開発
を、AMED(国立研究開発法人日本医療研究開発機構)の支援のもと、東京大学医科学研究所・
RNA 医科学社会連携研究部門(高橋理貴特任准教授)と共同して進めてきましたが、このたび
その研究成果が米国科学アカデミー紀要(米国東部時間 4 月 26 日)に掲載されましたので、お
知らせします。

学術誌名 Proceedings of the National Academy of Sciences of the United
States of America (PNAS)
論文タイトル Nucleic acid ligands act as a PAM and agonist depending on the
intrinsic ligand binding state of P2RY2
論文 URL https://www.pnas.org/cgi/doi/10.1073/pnas.2019497118 (予定)



本研究では、構造が不安定な GPCR を生理的構造に安定化するウイルス様粒子(VLP)や核酸分
子の新しい情報処理技術を利用することによって、GPCR に対する阻害性あるいは活性化アプタ
マーを効率的に探索できる新たな技術「VLP-SELEX 法」を開発しました。


論文の詳細は、東大医科研のホームページ(https://www.ims.u-
tokyo.ac.jp/imsut/jp/about/press/page_00091.html)および AMED ホームページ
(https://www.amed.go.jp/seika/index.html (予定))をご覧ください。


【GPCR】
GPCR は 7 回膜貫通型の受容体で医薬品の主要な標的ですが、細胞膜に埋もれた複雑な構造をと
っているため、活性を維持した状態で単離することが難しく、分子標的薬、特に抗体医薬の開発
が難しい標的です。人体には数百種類の GPCR があることが知られていますが、これまでに医
薬品化された低分子化合物を除いては、未だ手つかずの GPCR が極めて多数存在します。
以上
【本件に関するお問い合わせ先: 経営企画部 03-3440-3745】

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